BAM 15結構式
常用名 BAM 15 英文名 BAM 15 CAS號 210302-17-3 分子量 340.287 密度 1.5±0.1 g/cm3 沸點 421.7±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C16H10F2N6O 熔點 N/A MSDS N/A 閃點 208.9±31.5 °C

 BAM 15用途


BAM 15 是一種新型的線粒體質子載體解偶聯劑。

 BAM 15名稱

中文名 BAM 15
英文名 BAM 15
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 BAM 15生物活性

描述 BAM 15 是一種新型的線粒體質子載體解偶聯劑。
相關類別
體外研究 BAM 15能夠在不增加ROS的情況下在廣泛的劑量范圍內增加O 2消耗。 BAM 15和FCCP在結構上不相關,并且觀察到從100nM到1μM的低劑量BAM 15將細胞O 2消耗速率(OCR)增加到與FCCP類似的程度,但是從1μM到50μM的更高濃度顯示BAM圖15的實施例能夠在一系列細胞系中以高速率維持未偶聯的呼吸。 BAM15完全能夠在寡霉素存在下增加線粒體呼吸,并且在成肌細胞和肝細胞中比FCCP具有更寬的濃度范圍。 BAM15誘導線粒體腫脹,證明BAM15是質子載體。當在高達50μM的廣泛劑量范圍內給藥時,BAM15處理的細胞比FCCP處理的細胞更可行[1]。
體內研究 與載體處理的小鼠相比,接受BAM15的動物免受腎損傷,如缺血后24小時和48小時血漿肌酐水平降低,腎小管壞死減少,刷狀緣絨毛消耗減少,近端小管梗阻減少,免疫細胞浸潤較少[1]。
溶解度
體外:

DMSO:75 mg / mL(220.40 mM;需要超聲波)

H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶)

體內:1。逐個添加每種溶劑:10%DMSO 40%PEG300 5%吐溫-80 45%鹽水溶解度:≥2.5mg/ mL(7.35mM);明確解決方案
儲備液
1 mM 2.9387 mL 14.6933 mL 29.3867 mL
5 mM 0.5877 mL 2.9387 mL 5.8773 mL
10 mM 0.2939 mL 1.4693 mL 2.9387 mL
激酶實驗 進行電子流動測定。簡而言之,將MAS中的5μg線粒體蛋白加載到24孔組織培養板中,并在4℃下以2000×g離心15分鐘。在測定之前,將線粒體在含有10mM丙酮酸,2mM蘋果酸和5μMBAM15或FCCP的MAS中于37℃溫育10分鐘。依次加入魚藤酮(2μM),琥珀酸鹽(10mM),抗霉素A(4μM)和N,N,N',N'-四甲基 - 對苯二胺(TMPD,100μM)加抗壞血酸鹽(10mM)如圖所示。 N = 3個孔/板,代表3個板[1]。
細胞實驗 將L6細胞與線粒體膜電位四甲基羅丹明(TMRM,125nM)或DMSO(1%)對照的熒光指示劑一起溫育30分鐘。然后將細胞以700×g離心5分鐘,并以1×10 5個細胞/ mL的濃度重懸于無緩沖的DMEM中。然后在流式細胞術分析之前用BAM15或DMSO(0.1%)處理細胞10分鐘[1]。
動物實驗 雄性小鼠(8周齡,C57BL / 6)用氯胺酮(120mg / kg),甲苯噻嗪(12mg / kg)和阿托品(0.324mg / kg)的混合物(ip)麻醉并進行雙側缺血再灌注損傷(缺血26分鐘,再灌注24小時或48小時)。在手術過程中,用加熱墊將小鼠核心溫度維持在34至36℃;在恢復和再灌注期間,將小鼠圈養在溫度恒定的培養箱中,環境溫度為30至32℃。對照,假手術小鼠經歷類似的程序,但腎蒂不被夾住。在腎IR之前1小時腹膜內注射1或5mg / kg的BAM15小鼠。載體小鼠也注射相同的溶液BAM 15用(3%DMSO在50%PEG400中)制備[1]。
存儲
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶劑中 -80℃下 6個月
-20℃下 1個月
運輸 室溫;可能會有所不同
SMILES FC(C=CC=C1)=C1NC2=NC3=NON=C3N=C2NC4=C(C=CC=C4)F
參考文獻

[1]. Kenwood BM, et al. Identification of a novel mitochondrial uncoupler that does not depolarize the plasma membrane. Mol Metab. 2013 Nov 28;3(2):114-23.

相關活性
小分子
磺丁基-β-環糊精 | 環孢菌素A | 2',7'-二氯熒光素二乙酸酯 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶鹽酸鹽 | 4',4''-雙-2-咪唑啉-2-基對苯二丙烯酰苯胺二鹽酸鹽 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸鹽 | GSK2795039 | JC-1 | 胞內鈣熒光探針 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-熒光素 | 野百合堿
相關文檔

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 BAM 15物理化學性質

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸點 421.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H10F2N6O
分子量 340.287
閃點 208.9±31.5 °C
精確質量 340.088409
LogP 4.19
蒸汽壓 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.728

 BAM 15英文別名

MFCD00373912
[1,2,5]Oxadiazolo[3,4-b]pyrazine-5,6-diamine, N5,N6-bis(2-fluorophenyl)-
N,N'-Bis(2-fluorophenyl)[1,2,5]oxadiazolo[3,4-b]pyrazine-5,6-diamine
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